【藥品名稱】

通用名：注射用奧美拉唑鈉

英文名：Omeprazole Sodium for Injection

漢語拼音：Zhusheyong Aomeilazuona

【成 份】

本品主要成份為奧美拉唑鈉，輔料為甘露醇、依地酸二鈉和氫氧化鈉。

其化學名稱為：5-甲氧基-2-﹛〔（4-甲氧基-3,5-二甲基-2吡啶基）-甲基〕-亞磺?；y-1H-苯并咪唑鈉一水合物。

其化學結構式為：

分子式：C17H18N3NaO3S·H2O

分子量：385.41

【性 狀】

本品為白色或類白色疏松塊狀物或粉末。

【適 應 癥】

作為當口服療法不適用時下列病癥的替代療法：十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎及Zollinger-Ellison綜合征。

【規(guī) 格】60mg(以C17H19N3O3S計)

【用法用量】

靜脈滴注：臨用前將瓶中的內容物溶于100毫升0.9％氯化鈉注射液或100毫升5％葡萄糖注射液中，本品溶解后靜脈滴注時間應在20-30分鐘或更長。禁止用其他溶劑或其他藥物溶解和稀釋。

當口服療法不適用于十二指腸潰瘍、胃潰瘍和反流性食管炎的患者時，推薦靜脈滴注本品的劑量為40mg，每日一次。

Zollinger-Ellison綜合征患者推薦靜脈滴注奧美拉唑鈉60mg作為起始劑量，每日一次，Zollinger-Ellison綜合征患者每日劑量可能要求更高，劑量應個體化。當每日劑量超過60mg時分兩次給藥。

【不良反應】

奧美拉唑的耐受性良好，不良反應多為輕度和可逆。下列不良反應為臨床試驗或常規(guī)使用中所報告，但在許多病例中與奧美拉唑治療本身的因果關系尚未確定。

下述不良反應中：
“常見”是指發(fā)生率≥1/100

“不常見”是指發(fā)生率≥1/1000，但<1/100

“罕見”是指發(fā)生率<1/1000
常見

中樞和外周神經系統(tǒng)：頭痛

消化系統(tǒng)：腹瀉、便秘、腹痛、惡心、嘔吐和氣脹
不常見

中樞和外周神經系統(tǒng)：頭暈、感覺異樣、嗜睡、失眠和眩暈

肝臟：肝酶升高

皮膚：皮疹和（或）瘙癢、蕁麻疹

其他：不適
罕見：
中樞和外周神經系統(tǒng)：可逆性精神錯亂、激動、攻擊性行為、抑郁和幻覺，多見于重癥患者
內分泌系統(tǒng)：男子乳房女性化

消化系統(tǒng)：口干、口炎和、胃腸道念珠菌感染、艱難梭菌相關性腹瀉。

血液系統(tǒng)：白細胞減少、血小板減少、粒細胞缺乏癥和各類血細胞減少。

肝臟：腦病（見于先前有嚴重肝病患者），肝炎或黃疸性肝炎、肝臟衰竭

肌肉與骨骼：關節(jié)痛、肌力減弱和、肌痛、髖部、腕部或脊柱骨折。

皮膚：光敏性、多形性紅斑、Stevens-Johnson綜合征、毒性表皮壞死（TEN）、脫發(fā)

其他：過敏反應，例如血管性水腫、發(fā)熱、支氣管痙攣、間質性腎炎和過敏性休克。出汗增多、外周水腫、視力模糊、味覺失常和、低鈉血癥和低鎂血癥（低鎂血癥也可能與低鉀血癥有關；嚴重低鎂血癥可能導致低鈣血癥）。

曾有文獻報道，個例重癥患者接受高劑量奧美拉唑靜脈注射后出現不可逆性視覺損傷。

【禁 忌】對本品過敏者禁用。

【注意事項】

1.本品抑制胃酸分泌的作用強，時間長，故應用本品時不宜同時再服用其它抗酸劑或抑酸劑。為防止抑酸過度，在一般消化性潰瘍等疾病，不建議大劑量長期應用（Zollinger-Ellison綜合征患者除外）。
2．因本品能顯著升高胃內pH值，可能影響許多藥物的吸收。
3．腎功能受損者不須調整劑量；肝功能受損者慎用，根據需要酌情減量。
4．治療胃潰瘍時應排除胃癌后才能使用本品，以免延誤診斷和治療。

5.奧美拉唑是一種CYP2C19抑制劑。當開始或者停止使用奧美拉唑治療時，需要考慮到奧美拉唑與通過CYP2C19進行代謝的藥物間存在的潛在相互作用。在氯吡格雷和奧美拉唑間已經觀察到相互作用（見【藥物相互作用】，這一相互作用的臨床相關性尚不明確。出于預防考慮，不建議奧美拉唑和氯吡格雷合并使用。

6.使用質子泵抑制劑進行治療時可能會導致胃腸道感染風險輕微升高，如沙門氏菌和彎曲桿菌感染，在住院患者中，也可能是艱難梭菌感染。

7.接受質子泵抑制劑（PPI）如奧美拉唑的患者有重度低鎂血癥的報道，這些病人至少接受3個月以上的治療，其中大多為治療1年的患者?？赡軙l(fā)生低鎂血癥的嚴重臨床表現，諸如衰竭、強直、譫妄、驚厥、頭暈和室性心律失常，但開始時往往不明顯，容易被忽略。對于大多數患者，在補鎂治療和停用PPI后，低鎂血癥改善。

8.對于需要接受長期治療的患者、或者是使用PPI治療的同時還要接受地高辛或可能會導致低鎂血癥藥物（如利尿藥）治療的患者，醫(yī)療專業(yè)人員需要考慮在給予PPI治療之前和治療期間定期監(jiān)測患者的血鎂濃度。

9.質子泵抑制劑，特別是在使用高劑量和使用時間＞1年的情況下，可能會增加髖、腕和脊柱骨折的風險，主要是發(fā)生在老年人或存在其他已知風險因素的患者中。觀察研究提示，質子泵抑制劑可能會使骨折風險總體增加10～40%，其中一部分也可能是由于其他風險因素所致。存在骨質疏松風險的患者應按照當前的臨床指南接受治療，且服用適量的維生素D和鈣。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

盡管動物實驗未發(fā)現本品對妊娠期和哺乳期有不良作用或對胎兒有毒性或致畸作用，但建議妊娠期和哺乳期婦女盡可能不用。
【兒童用藥】

目前尚無兒童使用本品的經驗。

【老年患者用藥】

老年患者無需調整劑量。

【藥物相互作用】

因為本品可使胃內酸度下降，有些藥物的吸收可能會有所改變。因此在用奧美拉唑或其它酸抑制劑或抗酸劑治療時，酮康唑和伊曲康唑的吸收會下降。

由于奧美拉唑在肝臟中通過細胞色素F4502C19（CYP2C19）代謝，會延長其它酶解物如地西泮、華法林（R-華法林）和苯妥英的清除。本品與華法林和苯妥英治療時應給予監(jiān)測，必要時應予減低華法林或苯妥英之劑量。持續(xù)使用苯妥英治療的患者同時每天一次給予本品20mg，苯妥英的血藥濃度并不受影響。同樣，持續(xù)使用華法林治療的病人同時每天一次給予本品20mg，并不改變凝血時間。

當奧美拉唑與克拉霉素合用時，它們的血藥濃度會上升。但與甲硝唑或阿莫西林合用時，無相互作用。這些抗生素與奧美拉唑合用可根除幽門螺桿菌。

氯吡格雷：健康受試者中的研究結果顯示，氯吡格雷（300mg負荷劑量/75mg日維持劑量）和奧美拉唑（80mg口服日劑量）之間的藥代動力學（PK）/藥效學（PD）相互作用，導致氯吡格雷活性代謝的暴露量平均下降46%，并導致血小板聚集的最大抑制作用（ADP誘導）平均下降16%。在觀察性和臨床研究中，就重大心血管事件而言，這種PK/PD相互作用的臨床意義已有不一致數據的報道。為了預防起見，不得聯(lián)合使用奧美拉唑和氯吡格雷（見【注意事項】）。

【藥物過量】

臨床試驗中，本品靜脈給藥一天累積劑量達270mg和三天達650mg，并未出現劑量相關性不良反應。

【藥理毒理】

奧美拉唑是一對活性旋光對映體的消旋混合物，籍由高目標性的作用機制來降低胃酸的分泌，是胃壁細胞中酸泵的特殊抑制劑。本品作用迅速，每天一次的劑量能夠可逆性的抑制胃酸的分泌。
奧美拉唑是一種弱堿性物質，在胃壁細胞內小管這一高酸性環(huán)境中被濃縮轉化為活性物質，抑制H⁺，K⁺-ATP酶(質子泵)。這種對胃酸形成最后步驟的抑制作用呈劑量相關性，并高度抑制基礎胃酸分泌和刺激性胃酸分泌，但與刺激物無關。
人體靜脈給予奧美拉唑，呈劑量相關性的抑制胃酸分泌，為了迅速達到與多次口服20毫克相同的降低胃內酸度的作用，建議首次靜脈內給予40毫克奧美拉唑。靜注40毫克奧美拉唑迅速降低胃內酸度，24小時內平均下降90%。奧美拉唑的抑制胃酸分泌作用與藥-時曲線下面積（AUC）相關，而與給藥時的血藥濃度無關。
幽門螺桿菌與酸消化性疾病有關，包括十二指腸潰瘍和胃潰瘍，分別由95%和70%的
十二指腸潰瘍和胃潰瘍與幽門螺桿菌感染有關。幽門螺桿菌是導致胃炎的主要因素。幽門螺
桿菌和胃酸一起是導致消化性潰瘍的主要因素。
奧美拉唑與抗生素合用可根除幽門螺桿菌，這與迅速緩解癥狀、胃粘膜修復率高及消化性潰瘍病的長期緩解相關，并因此減少了胃腸道出血等并發(fā)癥，同時也減少了長期用抗泌酸藥治療的需要。
任何方法，包括質子泵抑制劑所致胃酸減少，都增加胃腸道內正常菌群的數量，用抑酸藥物治療，則沙門菌和彎曲桿菌屬感染胃腸道的危險性可能略有增加。
在大鼠長期給予奧美拉唑的研究中，觀察到胃ECL細胞增大和良性腫瘤，這是持續(xù)性高胃泌素血癥因胃酸抑制的結果。在用H2受體拮抗劑、質子泵抑制劑治療后和部分底部切除術后也有類似的發(fā)現。顯然這些變化并非上述藥物的直接作用。

【藥代動力學】

分布
健康人體分布容積約為0.3L/kg，腎功能不全病人也有相近的分布容積。老人或肝功能不全病人的分布容積稍低，血漿蛋白結合率約為95%。
代謝和排泄
靜脈內給子奧美拉唑，藥-時曲線的平均終末相半衰期約為40分鐘，總血漿清除率為
0.3～0.6L/min。治療期間半衰期未變化。
奧美拉唑主要在肝臟中經細胞色素P450(CYP)酶系完全代謝。其中主要依賴特異的同功型CYP2C19(S-美芬妥英羥化酶)，該酶的遺傳表達具有多態(tài)性，奧美拉唑經CYP2C19催化生成羥基奧美拉唑，這是血漿中的主要代謝產物。鑒于此，奧美拉唑與CYP2C19的其他底物之間可能會由于競爭性抑制而產生代謝上的藥物-藥物相互作用。
奧美拉唑代謝物對胃酸的分泌沒有作用。約80%的靜脈內給藥劑量以代謝物形式經尿液排泄，其余主要由膽汁分泌，經糞便排泄。
腎衰病人奧美拉唑的清除未有變化，肝功能損害病人的清除半衰期增加，但每日一次口服劑量未見奧美拉唑積累。

【貯 藏】

密閉，涼暗（避光且不超過20℃）處保存。

【包 裝】管制注射劑瓶，60mg：10瓶/盒。

【有效期】24個月

【執(zhí)行標準】中國藥典2020年版二部

【批準文號】60mg 國藥準字H20113284

【藥品上市許可持有人及生產企業(yè)】

企業(yè)名稱：福安藥業(yè)集團湖北人民制藥有限公司

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